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苯巴比妥片

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  • 发布时间:2020-09-04 11:26

苯巴比妥片

【概要描述】主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫癎及运动障碍。是治疗癫癎大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。

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Phenobarbital Tablets 

【性状】 本品为白色片。 

【药理毒理】 本品为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。 

【药代动力学】 口服后在消化道吸收完全但较缓慢, 0.51小时起效,一般218小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为1040μg/ml,超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50144小时,小儿约为4070小时,肝肾功能不全时T1/2延长。约48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢,转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合,由肾脏排出,有27~50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。 

【适应症】 主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫癎及运动障碍。是治疗癫癎大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 

【用法用量】 成人常用量:催眠,30100mg,晚上一次顿服;镇静,一次1530mg,每日23次;抗惊厥,每日90180mg,可在晚上一次顿服,或每次3060mg,每日三次;极量一次250mg,一日500 mg;抗高胆红素血症,一次3060mg,每日三次。小儿常用量:用药应个体化,镇静,每次按体重2mg/Kg,或按体表面积60mg/m2,每日23次; 抗惊厥,每次按体重35mg/Kg; 抗高胆红素血症,每次按体重5~8mg/Kg,分次口服,37天见效。 

【不良反应】 1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。3.长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹,严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症),中毒性表皮坏死极为罕见。7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8.长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。 

【禁忌症】 禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 

【注意事项】 1.对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏; 2.作抗癫癎药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效;3.肝功能不全者,用量应从小量开始;4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。 5.与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。6.下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。 

【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征;可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血;妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制;可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。 

【儿童用药】 可能引起反常的兴奋,应注意。 

【老年患者用药】 对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。 

【药物相互作用】 1.本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与氯胺酮 (ketamine) 同时应用时,特别是大剂量静脉给药,增加血压降低、呼吸抑制的危险。2.与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。3.与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。 4.与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快。5.与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。6.与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。7.与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。8.与氟哌丁醇合用治疗癫癎时,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。 9.与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。 

【药物过量】 15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者,在3~5小时内可用高锰酸钾(12000)溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泄(禁用硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析。极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望。 

【规格】 (1) 15mg 230mg 3100mg 

通用名称:苯巴比妥 

英文名称:Phenobarbital 

英文别名:AphenylbarbitAphenylettenFenemalFenicalFenobarbitale、 GardenalGardenaleLumenLuminalMaliasinMephabarbitalPhenaemal、 PhenemalumPhenoPhenobarbPhenobarbitalumPhenobarbitonePhenylaethyl Barbitur SaurePhenylethylmalonylureaSedadropsSolfotonTablinen 

所属类别:中枢神经系统药物/镇静药、催眠药及抗惊厥药/巴比妥类 

【药理】 

药效学 

中枢性抑制的程度,随用量而异,表现有镇静、催眠、抗惊厥等不同的作用,作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统,使大脑皮层转入抑制,而达治疗目的。抗癫痫作用在于抑制中枢神经系单突触和多突触传递,也增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高了发作的阈值;抑制放电冲动从致痫灶向外扩散。 

药动学 

口服易由消化道吸收,服后0.51小时起效,作用持续时间平均为612小时。吸收后分布于体内各组织内, 脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大, 并能透过胎盘。血液中的苯巴比妥约40%(2045%)与血浆蛋白结合。半衰期成人为50144小时,小儿为4070小时,肝、肾功能不全时半衰期延长。一般218小时血药浓度达峰值。有效血药浓度为1040μg/ml, 超过40μg/ml即可出现毒性反应。约65%被吸收的苯巴比妥在肝脏内代谢,转化为羟基苯巴比妥,大部分与葡糖醋酸或与硫酸盐结合,而后经肾随尿排出;有2750%以原形从尿中排出。 

【适应症】 

除用于镇静催眠外,为癫痫大发作及局限性发作的重要药物。 

长效巴比妥类的典型代表,主要用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍,也可用作抗高胆红素血症药。作为抗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。 

【用法用量】 

1.口服成人常用量:催眠,30100mg,晚上一次顿服;镇静,一次1530mg,每日23次;抗惊厥,每日90180mg,可在晚上一次顿服,或3060mg,每日3次。极量一次250mg,一日500mg。老年人或虚弱患者应减量,常用量即可产生兴奋、精神错乱或抑郁。抗高胆红素血症,一次3060mg,每日3次。 

小儿常用量:用药应个体化,镇静,每次按体重2mgkg,或按体表面积60mg/平方米,每日23次;抗惊厥,每次按体重35mg/kg;抗高胆红素血症,每日按体重58mg/kg,分次口服,37天可见效。 

2.肌内注射成人常用量:催眠,一次100mg;麻醉前用药,一次100200mg;术后应用,肌注一次100200mg;妊娠呕吐,一次100mg,需要时6小时重复一次;抗惊厥,一次100200mg,必要时重复,24小时内总量可达400mg。极量一次250mg,一日500mg。治疗癫痫持续状态时剂量可加大,静脉注射一次200300mg,必要时6小时重复一次。小儿常用量:镇静或麻醉前应用,一次按体重2mg/kg;抗惊厥或催眠,每次按体重35mgkg或按体表面积125mg/平方米。 

[制剂与规格]苯巴比妥片(1)15mg(2)30mg(3)100mg 

注射用苯巴比妥钠(1)50mg(2)100mg(3)200mg 

镇静,抗癫痫,口服一次15-30mg,一日3.催眠,每次30-90mg,睡前服一次.抗惊厥,肌注其纳盐,每次0.1-0.2g,必要时4-6小时后重复一次.麻醉前给药,术前0.5-1小时肌注0.1-0.2g. 癫痫持续状态,肌注一次0.1-0.2g,极量0.2-0.5g. 

处方限量:片剂600mg(抗癫痫可达3000mg)、 针剂1g 

【禁用慎用】 

严重肺功能不全、支气管哮喘、颅脑损伤呼吸中枢抑制者慎用或禁用。肝硬化或肝肾功能严重障碍者禁用。呼吸抑制及卟啉病患者禁用。 

过敏体质者,服用本品后可出现荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹以及哮喘等,甚至可发生剥脱性皮炎。有过敏史者禁用。 

【给药说明】 

(1)用苯巴比妥治疗,可能需要1030天才能达到最大抗癫痫效果。按体重计算药量,在儿童需要大些才能达到有效血药浓度。 

(2)长期服用苯巴比妥可产生耐药性,并且容易形成依赖性,此时突然停药可出现撤药综合征。如作为抗癫痫药治疗,则突然停药可促发癫痫持续状态。长期服用本品时不可突然停药。 

(3)控制发作的有效血药浓度为1040μgml,超过40μgml可出现中毒症状。 

(4)妊娠期间服用本品,新生儿可发生低凝血酶原血症及出血,可用维生素K治疗或预防。 

(5)静注速度不应超过每分钟60mg,过快可引起呼吸抑制。 

(6)静脉注射后需30分钟左右才能达到最大效果。 

①药物起效时间及药效持续时间取决于用量、剂型和给药途径;②肝功能不全患者,用药时应从小量开始;③长期服用本类药都可产生耐药性,尤其是常用量的长效类药或大量的短效类药;④长期不间断的用药,尤其是短效类药,可能引起精神或躯体的药物依赖性,停药时需逐渐减量,以免引起撤药症状;⑤静注应选择较粗的静脉,减少局部刺激,否则有可能引起血栓形成,切勿选择曲张的静脉;⑥肌注应注射于大肌肉如臀大肌或股外侧肌的深部;不论药液浓度大小,每次注射不应大干5ml;⑦静注应避免药物外渗或注入动脉内,外渗可引起组织化学性创伤,注入动脉内则可引起局部动脉痉挛,顿时剧痛,甚至发生肢端坏疽。 

【不良反应】 

头晕,嗜睡,个别病例有皮疹,

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